
手性聯(lián)芳基結(jié)構(gòu)存在于眾多藥物和天然產(chǎn)物活性分子中。利用Suzuki-Miyaura偶聯(lián)在溫和的條件下高立體選擇性地構(gòu)筑手性聯(lián)芳基結(jié)構(gòu)一直是一個研究熱點和難題,至今未能高效地運用于天然產(chǎn)物合成中。
生命有機國家重點實驗室徐廣慶、付文振、劉國都、湯文軍在前期對大位阻Suzuki-Miyaura偶聯(lián)(Angew. Chem., Int. Ed.2010,?49, 5879;?Chem. Eur. J., 2013,?19, 2261)和不對稱Suzuki-Miyaura偶聯(lián)反應(yīng)(Org. Lett.2012,?14,?2258)的研究積累上,提出了利用大位阻手性單膦配體和底物間次級作用相結(jié)合的設(shè)計理念(Synlett,?2013, 24, 2465),發(fā)展出高活性、高立體選擇性和實用性強的不對稱Suzuki-Miyaura偶聯(lián)催化體系,并首次成功地應(yīng)用于手性聯(lián)芳基類天然產(chǎn)物抗瘧疾活性分子科魯普鉤枝藤堿A和B、以及抗HIV活性分子馬歇爾堿B的高效合成。該工作近期以封面文章發(fā)表在美國化學(xué)會志上(J. Am. Chem. Soc.2014,?136?, 570–573)。
此項研究工作得到國家青年千人計劃、國家自然科學(xué)基金委、上海市科委和中國科學(xué)院的大力資助。

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