上海有機(jī)所甾體皂甙元潔凈氧化降解技術(shù)成功轉(zhuǎn)讓
近期，上海有機(jī)所田偉生教授帶領(lǐng)的團(tuán)隊經(jīng)20余年的努力，完成用雙氧水代替鉻酐氧化降解劍麻皂素百公斤的潔凈技術(shù)工業(yè)化試生產(chǎn)后，成功與江蘇常州佳爾科藥業(yè)集團(tuán)有限公司正式簽訂了《甾體皂甙元潔凈氧化降解技術(shù)》轉(zhuǎn)讓合同。隨著這一技術(shù)的推廣應(yīng)用，我國甾體皂素生產(chǎn)及深加工中的重大環(huán)境污染問題有望徹底解決，同時該潔凈生產(chǎn)技術(shù)也會產(chǎn)生其經(jīng)濟(jì)和社會效益。
“甾體皂素”（化學(xué)名為甾體皂甙元）包括劍麻皂素和薯蕷皂素等，都是生產(chǎn)甾體藥物的基本原料。我國是生產(chǎn)甾體皂素的大國，僅薯蕷皂素的最高年產(chǎn)量曾達(dá)到4000噸以上，占全球產(chǎn)量的90%左右；劍麻皂素大量存在于我國劍麻制麻的工業(yè)污水中，隨著我國環(huán)保治理力度的不斷加強(qiáng)，從污水中提取獲得的劍麻皂素的產(chǎn)量也將迅速增長。
甾體皂素作為合成甾體藥物的基本原料，首先需要通過氧化降解反應(yīng)使甾體皂甙元轉(zhuǎn)化成為相應(yīng)的孕甾酮醇乙酸酯。目前采用的技術(shù)仍為上世紀(jì)三十年代未美國化學(xué)家馬克發(fā)展的鉻酐氧化降解法,該技術(shù)存在著嚴(yán)重的環(huán)境污染和資源浪費(fèi)問題,每氧化降解1噸薯蕷皂素，不僅會產(chǎn)生4噸含金屬鉻的環(huán)境污染物，由于轉(zhuǎn)化效率問題還會浪費(fèi)四分之一的起始原料。
為了解決原有技術(shù)困擾我國甾體藥物工業(yè)發(fā)展的難題，田偉生團(tuán)隊從1990年起系統(tǒng)研究了甾體皂素與雙氧水和氧氣（最潔凈的氧化劑）的各種反應(yīng)條件與機(jī)理，了解企業(yè)需求，通過反復(fù)優(yōu)化反應(yīng)工藝條件，終于完成了這一潔凈技術(shù)的產(chǎn)業(yè)化試生產(chǎn)，獲得了滿意研究結(jié)果。新技術(shù)不僅可以制造孕甾-16-烯-20-酮-3-醇乙酸酯（單烯）等合成甾體藥物的重要中間體，同時還能合成得到價值更高的手性試劑。這些手性試劑是合成手性藥物（如麝香酮、阿加曲班等）、高效手性農(nóng)藥（昆蟲信息素和保幼激素）和名貴香料的重要原料。新技術(shù)實(shí)現(xiàn)了甾體皂素原材料的“百分百”利用，并從“源頭”消除了污染物的產(chǎn)生，從而提供了又一個化工產(chǎn)品生產(chǎn)“零排放”的成功實(shí)例。附件下載：
