
8月21日,美國化學會(American Society of Chemistry)公布了2018年National Award獲獎者名單,上海有機所馬大為研究員榮獲Arthur C. Cope學者獎。該獎項由Arthur C. Cope基金資助于1984年建立,1986年開始每年獎勵10位全球優(yōu)秀的有機化學家,表彰他們在有機化學領域的卓越貢獻。馬大為為第一位國內研究機構獲此殊榮的科學家。
馬大為致力于有機合成化學和藥物化學研究。他發(fā)展的促進Ullmann反應的改良配體,廣泛應用于新藥研發(fā)和新材料創(chuàng)制,應用超過1000次,其中包括兩個臨床實驗藥物的百公斤級生產,以及抗高血壓藥物培朵普利中間體的噸級生產,300余項美國專利利用他改進的Ullmann反應設計了合成路線;以有機小分子催化反應為基礎發(fā)展了抗抑郁藥物帕羅西丁、抗流感藥物達菲和樂感清的高效合成新路線;創(chuàng)新性地利用分子內氧化偶聯(lián)構建并環(huán)和螺環(huán)等合成策略,完成了30余個具有重要生物活性的生物堿、大環(huán)肽內酯和萜類復雜天然產物的全合成;基于有機合成化學的優(yōu)勢,通過與生物學家合作,發(fā)展的選擇性代謝型谷氨酸受體拮抗劑APICA已作為研究該受體的工具藥;細胞壞死抑制劑IN-104已經在歐洲進行一期臨床實驗研究,用于治療神經退行性疾?。坏谌滦虴GFR抑制劑ES-072作為治療肺癌的藥物也已獲批美國FDA臨床研究。
這些系統(tǒng)的創(chuàng)新性研究成果不僅體現(xiàn)了在有機化學基礎研究方面的突破,而且展示了對于制藥工業(yè)和藥物發(fā)現(xiàn)帶來的重要影響,將在促進學科發(fā)展和滿足健康需求方面發(fā)揮積極作用。

馬大為研究員在實驗室
附件下載: