蔣錫夔馬大為獲獎
熱 烈 祝 賀
蔣錫夔院士榮獲上海市科技功臣獎
馬大為研究員榮獲上海市科技進步一等獎
蔣錫夔院士在有機化學領(lǐng)域為國家經(jīng)濟和國防科技作出了重要貢獻，獲得了一系列一流成果，并培養(yǎng)了相當數(shù)量的優(yōu)秀人才。
上世紀80年代以來，主要從事自由基化學、有機氟化學、反應機理及新型反應、微環(huán)境及溶劑效應、疏水親脂作用等方面的研究。其中在自由基化學領(lǐng)域，建立了國際上最完整、最可靠的反映取代基自旋離域能力的參數(shù)sJJ·，對自由基化學界的兩個重要問題做出了合理的回答。該項目獲得1999年中國科學院自然科學一等獎。在疏水親脂作用研究領(lǐng)域，重點研究了有機分子在疏水親脂作用下的簇集、解簇集和自卷曲。提出了一系列創(chuàng)新的概念和研究方法，并成功地應用物理有機化學的概念來理解生命過程中有機分子的某些作用。 2001年“有機分子的簇集和自卷”獲中國科學院自然科學一等獎。“物理有機化學前沿領(lǐng)域兩個重要方面——有機分子簇集和自由基化學的研究”獲得2002年國家自然科學一等獎。
20多年來培養(yǎng)了19名碩士，15名博士和5位博士后，曾被邀請到國外大學或國際大會作過105次甚為成功的學術(shù)演講，發(fā)表論文200多篇，其中70余篇發(fā)表在21種國外學報上，包括美國化學會志（J.Am.Chem.Soc.）7篇。1996年入選美國Who’s Who in the World 名人錄。
蔣錫夔院士先后于1982年及1988年獲國家自然科學獎三等獎；1992年獲兩項中國科學院科技進步獎二等獎；1988年獲上海市僑界優(yōu)秀知識分子稱號；1989年獲國務院授予的全國優(yōu)秀歸僑、僑眷知識分子稱號；1999年及2001年兩次獲中國科學院自然科學一等獎；2000年獲何梁何利基金科學與技術(shù)進步獎。
蔣錫夔院士曾擔任中國科學院上海有機化學研究所學術(shù)委員會主任、上海大學化學化工學院院長、中國科學院化學學部常委、《中國化學快報》副主編。上海市第六、七、八屆政協(xié)委員。2003年上海市勞動模范，2004年全國先進工作者。
馬大為研究員的“氨基酸衍生物的反應、合成及性質(zhì)研究”項目是一門新興的交叉學科，其中，從天然化合物和化學合成的一些“類藥”分子中發(fā)現(xiàn)對生物體的生理過程具有選擇性調(diào)控作用的小分子，不僅是化學生物學領(lǐng)域的一個重要內(nèi)容，而且是創(chuàng)新藥物發(fā)展的一個有效途徑。他們以一些氨基酸及其衍生物的化學和生物活性為主線，以發(fā)現(xiàn)具有創(chuàng)新結(jié)構(gòu)的活性化合物和發(fā)展高效的合成活性化合物的方法或反應為目標，在以下三個方面取得了一些具有國際先進水平的成績。
一、具有重要生理活性的復雜天然產(chǎn)物的合成，結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系及作用機制研究
天然產(chǎn)物一直是尋找生物活性物質(zhì)和實用藥物的源泉。其全合成工作不僅有利于為這些生理活性的化合物增加來源，而且也可以通過平行的合成增加它們的分子多樣性從而提供它們的類似物進行結(jié)構(gòu)--活性研究及其作用機制研究。最終增加基于天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)開發(fā)成新藥，或者化學生物學研究的工具藥物的機會。在此領(lǐng)域的成績有：
1) 利用氨基酸為手性源，通過發(fā)展一些比較巧妙的合成策略，在國際上首次完成了可以治療角膜炎的緩激肽受體拮抗劑Martinellic acid，有抗真菌活性的23員海洋環(huán)肽Microsclerodermin E，具有強抗炎活性的環(huán)肽大環(huán)內(nèi)酯Halipeptin A，和抗瘧活性的海洋生物堿Lepadins D, E, H等天然產(chǎn)物的全合成。
2) 發(fā)展了一條新路線，完成了具有強抗癌活性的海洋大環(huán)內(nèi)酯內(nèi)酰胺Apratoxin A的合成。同時合成了一些Apratoxin A的衍生物并初步進行了結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系研究，發(fā)現(xiàn)了一些影響其細胞毒性的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)因素。
3) 也發(fā)展了有特色的方法完成了和具有強效免疫抑制作用的環(huán)肽FR235222，proteasome強效的天然的抑制劑TMC
二、重要生物大分子有選擇性的小分子調(diào)節(jié)劑的設計、合成及活性研究
生物大分子功能的研究,特別是體內(nèi)功能的研究，需要發(fā)展對其活性有選擇性調(diào)控作用的小分子化合物。在這方面我們與生物學家合作取得如下成績：
1) 代謝型谷氨酸受體是一類包含8種不同亞基，在神經(jīng)信息傳遞中起關(guān)鍵作用的受體。
2) 蛋白激酶C是信號傳導過程中的關(guān)鍵磷?；?。
3) 基質(zhì)金屬蛋白酶是一組參與結(jié)締組織更新的蛋白水解酶。
三、有機合成新反應和新方法的研究以及它們在復雜生物活性分子合成的應用
新結(jié)構(gòu)的生物活性分子的創(chuàng)造和目標分子更有效的合成，是有機合成方法學研究的主要發(fā)展動力。在生物活性目標分子合成的過程中也深入開展方法學研究并取得成績。
1）首次發(fā)現(xiàn)了-氨基酸的結(jié)構(gòu)對于Ullmann反應有加速效應使氨基酸與芳基鹵代物在CuI催化偶聯(lián)時反應可以在 80 oC下完成 (通常Ullmann反應需要在130 oC以上完成)。該結(jié)果在他人論文里被評價為這個領(lǐng)域百年來“較巧妙” 和“創(chuàng)新性” 的工作。
2）-氨基酸作為手性源在有機合成中得到了廣泛的應用。
3）通過利用酮和醛的不對稱Strecker反應發(fā)展了一些合成光學純的,-二取代氨基酸的新方法。
以上工作共發(fā)表論文93篇，其中影響因子大于3的有36篇。這些論文在1997-2005.5期間已被他人引用682次，這些工作中所發(fā)展的工具藥物或合成方法已被其他研究小組成功應用37次。對于工作中發(fā)現(xiàn)的活性化合物和有用的合成方法，課題組申請了7項專利，其中兩項已經(jīng)得到授權(quán)。通過本項研究已培
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