
上海有機(jī)所馬大為研究員被授予2019年度中國(guó)科學(xué)院杰出科技成就獎(jiǎng)
根據(jù)《中國(guó)科學(xué)院杰出科技成就獎(jiǎng)條例》、《中國(guó)科學(xué)院杰出科技成就獎(jiǎng)條例實(shí)施細(xì)則》(科發(fā)規(guī)字[2019]7號(hào)),經(jīng)中國(guó)科學(xué)院杰出科技成就獎(jiǎng)評(píng)審委員會(huì)評(píng)審,上海有機(jī)所馬大為研究員被授予2019年度中國(guó)科學(xué)院杰出科技成就獎(jiǎng)。
馬大為在合成方法學(xué)和生物活性分子的高效創(chuàng)制方面做出系統(tǒng)性和原創(chuàng)性的貢獻(xiàn)。針對(duì)銅催化的碳-雜原子鍵偶聯(lián)反應(yīng),發(fā)展了氨基酸和草酰二胺兩代配體,突破了反應(yīng)條件苛刻和普適性差的局限,得到上千次應(yīng)用,包括兩個(gè)藥物的工業(yè)化生產(chǎn),被國(guó)際同行評(píng)價(jià)為“現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)最常用的方法之一”,“每天都要用的反應(yīng)”。發(fā)展了以曲貝替定為代表的多個(gè)藥物和活性天然產(chǎn)物的高效合成路線,其中曲貝替定的合成路線已經(jīng)進(jìn)入工業(yè)化生產(chǎn),為這個(gè)被認(rèn)為是“最難制備的兩個(gè)抗腫瘤藥物之一”提供了更加簡(jiǎn)潔、經(jīng)濟(jì)的方法。發(fā)現(xiàn)了一些藥物先導(dǎo)化合物,其中有兩個(gè)候選藥物分別在歐洲和中國(guó)進(jìn)入一期臨床實(shí)驗(yàn)。為我國(guó)合成化學(xué)的發(fā)展做出了基礎(chǔ)性貢獻(xiàn)。
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