
“高效不對稱碳-碳鍵構(gòu)筑若干新方法的研究”榮獲2014年度上海市自然科學(xué)一等獎
5月18日上午,上海市委、市政府在上海展覽中心友誼會堂隆重召開了2014年度上海市科學(xué)技術(shù)獎勵大會。副市長周波宣讀了市政府表彰決定。市委書記韓正、市長楊雄等市領(lǐng)導(dǎo)為獲獎代表頒獎。以上海有機所為第一完成單位、上海藥物所為第二完成單位,由林國強院士、徐明華研究員等人完成的成果“高效不對稱碳-碳鍵構(gòu)筑若干新方法的研究”獲得本年度上海市自然科學(xué)一等獎。
2014年度上海市科學(xué)技術(shù)獎授獎287項(人),其中,青年科技杰出貢獻(xiàn)獎10人,自然科學(xué)獎26項,技術(shù)發(fā)明獎26項,科技進(jìn)步獎222項,授予3位外籍專家國際科技合作獎。
在國家自然科學(xué)基金委、科技部、中科院和上海市的大力資助下,“高效不對稱碳-碳鍵構(gòu)筑若干新方法的研究”取得了以下創(chuàng)新成果:開拓性地運用二碘化釤的單電子供體性能,設(shè)計并實現(xiàn)手性亞磺酰亞胺與醛、自身或硝酮的高立體選擇性不對稱還原偶聯(lián),成為合成β-氨基醇,C2對稱及非對稱鄰二胺的新方法。同時,實現(xiàn)了此類手性亞胺在金屬鋅或銦參與下,與多位點取代的烯丙基溴進(jìn)行立體構(gòu)型可調(diào)控的反應(yīng),成為多樣性合成一系列手性高烯丙胺的方法。
發(fā)展了兩類有特色的手性雙烯配體。實現(xiàn)了銠催化的芳基/烷基亞胺芳基化反應(yīng)的最高選擇性反應(yīng)。首次實現(xiàn)芳基硼酸對α位無取代的硝基烯或吲哚亞胺的高對映選擇性加成。首次實現(xiàn)了雙烯-鈀催化的不對稱偶聯(lián)反應(yīng)及雙烯-銠水相不對稱催化反應(yīng)。其中兩個配體在試劑公司Sigma-Aldrich銷售。
在上述研究基礎(chǔ)上,又提出了基于硫手性的手性硫烯類配體的全新概念,發(fā)展了兩類手性硫烯配體。尤其是簡單的含單一硫手性線性分子結(jié)構(gòu)配體可對反應(yīng)的對映選擇性進(jìn)行高效誘導(dǎo),是少有的合成簡單又催化性能優(yōu)異的配體,極具實用價值。
成果在國際刊物上發(fā)表論文42篇,20篇重要論文被他引798次,單篇最高他引139次。其中12 篇被評論期刊Synfacts選為亮點;5 篇論文分別被美國化學(xué)會ACS “Heart Cut”, “Noteworthy Chemistry”以及英國行業(yè)雜志Speciality Chemicals Magazine 進(jìn)行專題評述;9 篇被Organic Chemistry Portal 網(wǎng)站介紹和評價。3 篇論文為Thomson 公司2014 年統(tǒng)計的所在領(lǐng)域的高引論文(Top 1%)。撰寫2部中文、1部英文專著。申請中國發(fā)明專利10項,授權(quán)6項,實施轉(zhuǎn)讓1項。所獲成果對手性有機化學(xué)及藥物研發(fā)等領(lǐng)域具有重要意義,極大地推動了不對稱反應(yīng)的研究和發(fā)展。

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