
擬提名2024年度天津市科學(xué)技術(shù)獎項目公示公告
按照《2024年度天津市科學(xué)技術(shù)獎提名工作的通知》規(guī)定要求,現(xiàn)將我單位薛小松和李遙作為第三完成人和第五完成人,參與申報2024年度天津市科學(xué)技術(shù)獎的項目“物理有機(jī)化學(xué)導(dǎo)向的有機(jī)催化研究”相關(guān)內(nèi)容,在“中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所”網(wǎng)站上予以公示。公示日期為2024年9月6-12日。
任何單位和個人若對擬提名項目有異議,可在公示期內(nèi)以書面形式向上海有機(jī)化學(xué)研究所科研處提出。異議應(yīng)當(dāng)簽署真實姓名或加蓋單位公章,并注明聯(lián)系方式,否則不予受理。
聯(lián)系電話:021-54925225
聯(lián)系人:李蓉
Email:lrr@sioc.ac.cn
聯(lián)系地址:上海市零陵路345號
郵政編碼:200032
特此公告。
中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
2024年9月6日
2024年度天津市科學(xué)技術(shù)獎提名項目公示內(nèi)容
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項目名稱 |
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提名獎項和等級 |
獎項:自然科學(xué)獎 等級:二等獎 |
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主要完成單位 |
南開大學(xué)、物質(zhì)綠色創(chuàng)造與制造海河實驗室 |
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主要完成人 |
李鑫,程津培,薛小松,楊琛,李遙,章煒 |
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提名單位 |
物質(zhì)綠色創(chuàng)造與制造海河實驗室 |
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項目簡介 |
有機(jī)催化,自本世紀(jì)初以來,已經(jīng)迅速崛起為繼金屬催化之后的重要合成方法學(xué)領(lǐng)域。2021年10月6日,德國科學(xué)家Benjamin List與美國科學(xué)家David MacMillan因其在不對稱有機(jī)催化發(fā)展上的杰出貢獻(xiàn),榮獲諾貝爾化學(xué)獎,標(biāo)志著有機(jī)催化在二十多年來的蓬勃發(fā)展以及其在現(xiàn)代合成化學(xué)中的重要地位。由此而發(fā)展的許多小分子催化劑,凸顯了結(jié)構(gòu)簡單便于修飾、反應(yīng)條件溫和等特點,但亦存在催化劑體系基礎(chǔ)參數(shù)缺失和催化反應(yīng)構(gòu)效關(guān)系規(guī)律不明確、催化反應(yīng)機(jī)理研究滯后脫節(jié)等久攻未克的突出問題,致使其發(fā)展遇到瓶頸。當(dāng)前有機(jī)催化研究高度依賴于“試錯(trail-error)”模式,如何打破傳統(tǒng),開拓有機(jī)催化的理性設(shè)計便成為該領(lǐng)域研究的核心內(nèi)容。項目團(tuán)隊針對以上問題,利用物理有機(jī)化學(xué)思維和工具,深入系統(tǒng)地探究有機(jī)催化中效率和選擇性的調(diào)控規(guī)律,助力該領(lǐng)域的理性研究。 項目團(tuán)隊發(fā)展的催化劑酸度測定和計算方法已成為該領(lǐng)域獲得催化劑酸度的標(biāo)準(zhǔn)方法,被學(xué)界廣泛使用,所獲新催化劑實現(xiàn)了多個生物活性分子的高效催化合成,為手性藥物的制備提供技術(shù)支持,相應(yīng)工作獲諾貝爾化學(xué)獎得主Benjamin List教授的評述,研究成果被JACS副主編Sigman教授在相關(guān)綜述中作為亮點工作介紹。在JACS、Angew、Nat. Commun.等刊物上發(fā)表論文80余篇,論文SCI他引3000余次。授權(quán)國家發(fā)明專利5件。承擔(dān)完成科研項目10項。 |
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發(fā)現(xiàn)點/發(fā)明點/創(chuàng)新點 |
(1)基礎(chǔ)參數(shù)調(diào)控規(guī)律指導(dǎo)的催化體系設(shè)計。針對傳統(tǒng)手性磷酸催化劑酸度較弱、活性低的問題,在已有大量手性質(zhì)子酸酸度數(shù)據(jù)和調(diào)控規(guī)律的基礎(chǔ)上,開發(fā)了一種硼輔助的手性磷酸強(qiáng)酸催化體系。該體系不僅擴(kuò)大了酸度范圍,還引入了多種弱相互作用,從而顯著提高了催化反應(yīng)效率,并增強(qiáng)了對映選擇性的控制,實現(xiàn)了多個烯烴參與的挑戰(zhàn)性不對稱催化反應(yīng)。 (2)線性自由能關(guān)系分析指導(dǎo)的催化體系設(shè)計。針對有機(jī)催化體系中結(jié)構(gòu)、活性與對映選擇性之間復(fù)雜的關(guān)系問題,首次將物理有機(jī)化學(xué)的經(jīng)典研究方法——線性自由能關(guān)系引入有機(jī)催化領(lǐng)域。通過建立催化體系基礎(chǔ)參數(shù)與反應(yīng)活性、立體選擇性之間的線性自由能關(guān)系,突破了傳統(tǒng)構(gòu)效關(guān)系規(guī)律的研究模式,并基于此設(shè)計新催化劑、精準(zhǔn)預(yù)測選擇性。 (3)催化反應(yīng)機(jī)理研究指導(dǎo)的催化體系設(shè)計。針對有機(jī)催化反應(yīng)機(jī)理研究滯后所帶來的規(guī)律發(fā)現(xiàn)難題,通過理論計算深入分析過渡態(tài)和中間體的結(jié)構(gòu)與能量,從而揭示選擇性的來源,并深入理解催化反應(yīng)的本質(zhì),利用機(jī)理信息設(shè)計高效催化體系。 |
主要技術(shù)支撐材料:
(一)代表性論文(專著)
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編號 |
論文(專著)名稱 |
刊名 |
作者 |
年卷頁碼 |
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1 |
Mechanism?? and Selectivity of Bioinspired Cinchona Alkaloid Derivatives Catalyzed?? Asymmetric Olefin Isomerization: A Computational Study |
J. Am. Chem. Soc. |
Xiao-Song?? Xue, Xin Li, Ao Yu, Chen Yang, Chan Song, and Jin-Pei Cheng |
2013, 135, 7462-7473 |
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2 |
PhosphoricAcid Catalyzed?? Asymmetric 1,6-Conjugate Addition of Thioacetic Acid topara-Quinone?? Methides |
Angew.?? Chem. Int. Ed. |
Nan Dong, Zhi-Pei Zhang,?? Xiao-Song Xue, Xin Li, and Jin-Pei Cheng |
2016, 55, 1460-1464 |
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3 |
Asymmetric Conjugate Addition of?? Benzofuran-2-ones to Alkyl 2-Phthalimidoacrylates: Modeling?? Structure–Stereoselectivity Relationships with Steric and Electronic?? Parameters |
Angew.?? Chem. Int. Ed. |
Chen Yang, En-Ge Zhang, Xin Li,?? and Jin-Pei Cheng |
2016, 55, 6506-6510 |
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4 |
Atroposelective Catalytic?? Asymmetric Allylic Alkylation Reaction for Axially Chiral Anilides with?? Achiral Morita?Baylis?Hillman Carbonates |
J.?? Am. Chem. Soc. |
Shou-Lei?? Li, Chen Yang, Quan Wu, Han-Liang Zheng, Xin Li, and Jin-Pei Cheng |
2018, 140,12836-12843 |
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5 |
B(C6F5)3/Chiral?? Phosphoric Acid Catalyzed Ketimine–Ene Reaction of 2-Aryl-3H-indol-3-ones and?? α-Methylstyrenes |
Angew.?? Chem. Int. Ed. |
Qing-Xia Zhang, Yao Li, Jie Wang,?? Chen Yang, Cheng-Jun Liu, Xin Li, and Jin-Pei Cheng |
2020, 59, 4550-4556 |
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6 |
Direct C–H difluoromethylation of?? heterocycles via organic photoredox catalysis |
Nat. Commun. |
Wei Zhang, Xin-Xin Xiang, Junyi?? Chen, Chen Yang, Yu-Liang Pan, Jin-Pei Cheng, Qingbin Meng, and Xin Li |
2020, 11, 638 |
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7 |
Catalytic Asymmetric?? Aza-Diels–Alder Reaction of Ketimines and Unactivated Dienes |
Angew.?? Chem. Int. Ed. |
Qun Zhao, Yao Li, Qing-Xia Zhang,?? Jin-Pei Cheng, and Xin Li |
2021, 60, 17608-17614 |
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8 |
Enantioselective synthesis of?? chiral quinohelicenes through sequential organocatalyzed Povarov reaction and?? oxidative aromatization |
Nat. Commun. |
Chengwen Li, Ying-Bo Shao, XiGao,?? Zhiyuan Ren, Chenhao Guo, MengLi, and Xin Li |
2023, 14, 3380 |
(二)主要知識產(chǎn)權(quán)(發(fā)明專利)
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編號 |
知識產(chǎn)權(quán)類別 |
知識產(chǎn)權(quán) 具體名稱 |
國家 (地區(qū)) |
授權(quán)號 |
權(quán)利人 |
發(fā)明人 |
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1 |
發(fā)明專利 |
胸苷衍生物及其制備方法和用途 |
中國 |
ZL201910823752.0 |
南開大學(xué) |
李鑫、章煒、孟慶斌、項炘欣、陳俊屹 |
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2 |
發(fā)明專利 |
不對稱鉍催化體系及其制備方法和應(yīng)用 |
中國 |
ZL201811607894.5 |
南開大學(xué) |
王杰、李鑫 |
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3 |
發(fā)明專利 |
手性色滿前體的制備方法 |
中國 |
ZL202410718612.8 |
南開大學(xué) |
李鑫、譚紅霞、劉子羽、徐大振、王偉龍 |
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4 |
發(fā)明專利 |
脫水串聯(lián)反應(yīng)合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法 |
中國 |
ZL202410733016.7 |
南開大學(xué) |
李鑫、王思然、譚紅霞、劉子羽、徐大振 |
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5 |
發(fā)明專利 |
氧化串聯(lián)反應(yīng)合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法 |
中國 |
ZL202410738599.2 |
南開大學(xué) |
李鑫、王思然、王偉龍,徐大振、劉子羽 |
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