氟代磺酰氟的反應(yīng)及其在有機(jī)合成中的應(yīng)用初見成果
應(yīng)中國藥科大學(xué)邀請，數(shù)年前, 我們課題組加入國家一類新藥愛普列特研發(fā)攻關(guān)項(xiàng)目，負(fù)責(zé)解決該新藥研發(fā)中遇到的化學(xué)合成技術(shù)難關(guān)。按文獻(xiàn)方法合成愛普列特類化合物需要用價(jià)格昂貴的進(jìn)口試劑三氟甲基磺酸酐和2，6 - 二叔丁基 - 4 - 甲基吡啶，前者每公斤價(jià)格在一千美元以上，后者5克包裝價(jià)格為一萬二千八百日元。能否發(fā)現(xiàn)價(jià)格低廉的國產(chǎn)替代試劑，突破此技術(shù)難關(guān)關(guān)系到此新藥攻關(guān)項(xiàng)目能否開展。在不到一年時(shí)間內(nèi)，我們嘗試用F-53的中間體氟代磺酰氟替代進(jìn)口試劑，成功解決了國家一類新藥愛普列特研發(fā)攻關(guān)項(xiàng)目的需求，保證了項(xiàng)目的開題和進(jìn)展。目前我們發(fā)現(xiàn)的氟代磺酰氟的反應(yīng)合成技術(shù)已經(jīng)被應(yīng)用于國家一類新藥愛普列的生產(chǎn)，并被科技部等國家四部委列為優(yōu)秀科技成果，同時(shí)獲得了上海市優(yōu)秀發(fā)明選拔賽一等獎(jiǎng)。
這一成果獲得，與有機(jī)所老一代科學(xué)家的研究工作積累密切相關(guān)。我們用的氟代磺酰氟是我所黃維垣先生、陳慶云先生及其同事的研究成果，而氟代磺酰氟的合成前體全氟磺內(nèi)酯則是我所蔣錫夔先生的杰作。因此，我由衷感謝黃維垣先生、陳慶云先生、蔣錫夔先生及其同事，是他們的研究工作積累使我們獲得了一項(xiàng)目前我個(gè)人感到最滿意的科研成果。
為了尋找氟代磺酰氟的新用途，我們目前仍在繼續(xù)氟代磺酰氟的反應(yīng)及其在有機(jī)合成的應(yīng)用。在此項(xiàng)研究中，我們不僅取得了研究成果（申請專利10項(xiàng)，獲準(zhǔn)4項(xiàng)，實(shí)施1項(xiàng)，已發(fā)表學(xué)術(shù)論文5篇），也培養(yǎng)了人才。相信隨著此項(xiàng)研究工作深入，將會有更多新成果出現(xiàn)。（田偉生）
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